羟丙基倍他环糊精在他克莫司胶囊中的应用

       他克莫司，又名FK506，是1984年首次由日本藤泽药品工业研究所从链霉菌属中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素强100倍。他克莫司于1993年6月7日首次在日本批准上市， 随后相继在英国、美国、德国等几十个国家上市，用于肝、肾、和骨髓移植的急性抗排斥治疗，开发剂型有胶囊剂、注射剂和软膏剂。由于他克莫司原料为晶型结构，制备固体分散体的目的就是将其变为无定形。现有技术拘泥于制备他克莫司固体分散体，而如果通过制剂技术将他克莫司制备成无定形，则达到同样效果，且不存在固体分散体的老化现象。将他克莫司溶解在乙醇中，将此溶液作为粘合剂，在辅料上制粒，得到了同样快速溶出的他克莫司胶囊，但是他克莫司的乙醇溶液粘性较小，制备的颗粒流动性差，装量差异大，发明人联合采用环糊精包合技术，加入羟丙基倍他环糊精，通过简单的制粒、干燥制备无定形的他克莫司包合物，并且利用羟丙基倍他环糊精溶解在乙醇中具有一定粘度，将其作为粘合剂使用，得到的颗粒流动性良好。

       山东滨州智源生物科技有限公司是一家专注于环糊精衍生物、环糊精包合物的研发、生产和应用的高科技企业，主打产品为羟丙基倍他环糊精与磺丁基倍他环糊精钠。企业具有完备的研发、质检中心和专业的科研团队，与山东大学保持长期合作关系，公司产品目前有50多个品种，涉及医药、化妆品、功能食品、香精香料、环保、建材、精细化工、新材料等多个应用领域，是国内环糊精种类多、规格齐全的生产型企业，“研精毕智、源远流长”智源生物真诚期待与您携手合作，共创未来！